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沙格列汀片

该商品为处方药,具有批准文号:国药准字J20160069

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该商品为处方药,具有批准文号:国药准字J20160069,符合国家食品药品监督管理局对药品的注册要求。

图文详情

说明书
【产品名称】沙格列汀片
【商品名/商标】安立泽
【规格】5mg*7片
【主要成份】本品活性成份为沙格列汀。
【性状】本品为粉红色薄膜衣片,除去包衣以后显白色。
【功能主治/适应症】沙格列汀片用于2型糖尿病。单药治疗:可作为单药治疗,在饮食和运动基础上改善血糖控制。联合治疗:当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖控制。重要的使用限制:由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定,故安立泽不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
【用法用量】口服,推荐剂量:5mg,每日1次,服药时间不受进餐影响。肾功能不全患者:轻度肾功能不全的患者无需调整剂量。中重度肾功能不全的患者在临床研究中经验有限,因此不推荐安立泽用于此类患者(参见注意事项和药代动力学)。肝功能受损患者:轻中度肝功能受损的患者无需进行剂量调整(参见药代动力学)。安立泽用于中度肝功能受损的患者需谨慎,不推荐用于严重肝功能受损的患者。(参见注意事项)强效细胞色素P4503A4/5(CYP3A4/5)抑制剂:与强效CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素)合用时,应将安立泽的剂量限制为2.5mg/天。
【不良反应】由于各个临床试验的条件差异很大,一个药物在临床试验中的不良反应发生率不能直接与另一个药物临床试验中的不良反应发生率相比较,该发生率也不能反映药物在实际应用中的不良反应发生率。
【禁忌】对二肽基肽酶-4(DPP)抑制剂有严重超敏反应史(例如速发过敏反应、血管性水肿)的患者。
【注意事项】一般情况:沙格列汀不能用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。尚未进行沙格列汀与胰岛素联用的研究。肾功能不全:沙格列汀用于中重度肾功能不全患者的临床试验数据有限,不推荐用于这类人群(参见用法用量和药代动力学)。肝功能受损:沙格列汀用于中度肝功能受损患者需谨慎,不推荐用于重度肝功能不全的患者(参见用法用量和药代动力学)。过敏反应:沙格列汀不可用于对二肽基肽酶-4(DPP4)抑制剂存在严重过敏反应的患者。皮肤疾病:有报告在猴子的非临床毒理学试验中发现,猴的四肢出现溃疡和坏死性皮肤损伤。尽管在临床上并未发现皮损的发生率升高,但糖尿病并发皮损的患者使用沙格列汀的临床经验有限。上市后报告显示在使用DPP4抑制剂类的患者中出现了皮疹,因此皮疹也被列为沙格列汀的不良反应之一(参见不良反应)。在糖尿病患者的日常管理中,建议观察皮肤是否存在水泡,皮疹和溃疡。心力衰竭:在纽约心功能分级(NYHA)为I-II的患者中的临床经验有限,对NYHA为III-IV的患者使用沙格列汀的情况没有临床经验。免疫功能低下患者:沙格列汀临床试验并未对接受器官移植或者明确诊断为免疫缺陷综合征的免疫功能低下的患者进行研究。因此,尚未获得沙格列汀在此类患者中的有效性和安全性。乳糖:安立泽含有乳糖一水合物。罕见的半乳糖不耐受遗传疾病、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者不得服用沙格列汀片。与已知会引起低血糖的药物合用:胰岛素促泌剂(如磺脲类)会引起低血糖。因此,与沙格列汀合用时,需减少胰岛素促泌剂的剂量,以降低发生低血糖的风险。大血管风险终点事件研究:目前尚无结论性的临床研究证明沙格列汀或其他任何糖尿病治疗药物可降低大血管并发症的风险。
【药物相互作用】沙格列汀的代谢主要通过CYP3A4/5介导。在体外研究中,沙格列汀及其主要活性代谢物既不抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C9、2C19、2D6、2E1或3A4,也不诱导CYP1A2、2B6、2C9或3A4。因此,与经这些酶代谢的药物联合使用时,沙格列汀及其主要代谢物可能不会改变这些药物的代谢清除率。沙格列汀是P-糖蛋白的底物,但不是P-糖蛋白的显著抑制剂或诱导剂。体外试验中,沙格列汀及其活性代谢物在人血浆中的蛋白结合率可以忽略不计。因此,蛋白结合不会对沙格列汀或其他药物的药代动力学产生有意义的影响。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
【老年患者用药】沙格列汀及其活性代谢物部分通过肾脏消除。因为老年患者肾功能降低的可能性更高,所以老年患者用药时应根据肾功能慎重选择用药剂量。
【药理毒理】沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂,可降低肠促胰岛激素的失活速率,增高其血液浓度,从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后,从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高,如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP),促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素,而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素,从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降,但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。
【药物过量】在一项临床对照试验中,健康志愿者每日1次口服400mg沙格列汀(MRHD的80倍剂量)2周后,没有发生剂量相关的临床不良反应,QTc间期或心率也没有发生有临床意义的改变。过量给药时,应根据患者的临床状态给予适当的支持性疗法。沙格列汀及其活性代谢物可以通过血液透析清除(4小时清除23%药量)。服药与进食服药不受进食影响。
【药代动力学】吸收:5mg每日1次给药后,沙格列汀的中位达峰时间(Tmax)为2h,沙格列汀活性代谢物Tmax为4h。与空腹相比,高脂饮食后给药能使沙格列汀的Tmax延长约20min。沙格列汀餐后给药比空腹给药的AUC值提高27%。沙格列汀可与食物同时服用或分开服用。分布:沙格列汀及其活性代谢物在体外人血浆中的蛋白结合率可忽略不计。因此,各种疾病状态(如肾或肝功能不全)引起的血浆蛋白水平的改变不影响沙格列汀的分布。代谢:沙格列汀的代谢主要由CYP3A4/5介导。沙格列汀的主要代谢产物也是DPP-4抑制剂,其抑制活性作用是沙格列汀的二分之一。因此,CYP3A4/5强抑制剂和强诱导剂能改变沙格列汀及其代谢物的药代动力学。排泄:沙格列汀通过肾和肝排泄。单次给予5mg14C-沙格列汀后,尿中排泄出的沙格列汀、沙格列汀活性代谢物、总放射性物分别为给药剂量的24%、36%和75%。沙格列汀的平均肾清除率(~230mL/min)大于平均肾小球滤过率(~120mL/min),提示存在主动的肾脏清除。总共有22%的放射性物质在粪便中回收,提示部分沙格列汀通过胆汁排泄和/或部分未吸收的药物经胃肠道排泄。健康志愿者单次口服沙格列汀5mg后,沙格列汀及其活性代谢物的平均血浆半衰期(t1/2)分别为2.5h和3.1h。
【生产厂家】美国AstraZeneca Pharmaceuticals LP 分包装:阿斯利康制药有限公司
【批准文号】国药准字J20160069
【生产地址】4601 Hwy 62 East,Mount Vernon,Indiana 47620 分包装:无锡市新区黄山路2号
【条形码】6902182395100,6923878310726